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Por University of Warwick 4 de septiembre de 2022

Los investigadores descubrieron que el compuesto benciloxi-ciclopentiladenosina era un potente analgésico en sistemas modelo de prueba.

Un equipo de investigadores dirigido por científicos de la Facultad de Ciencias de la Vida de la Universidad de Warwick ha analizado un compuesto conocido como BnOCPA (benciloxi-ciclopentiladenosina) que se descubrió que es un analgésico potente y selectivo que no es adictivo en los sistemas modelo de prueba. BnOCPA también tiene un modo de acción único, que podría proporcionar un nuevo camino para la creación de medicamentos para aliviar el dolor.

The study, conducted by the Warwick team in collaboration with researchers from the University of Bern, University of Cambridge, Coventry University, Monash University, and industrial organizations, was recently published in in the journal Nature Communications<em>Nature Communications</em> is a peer-reviewed, open-access, multidisciplinary, scientific journal published by Nature Portfolio. It covers the natural sciences, including physics, biology, chemistry, medicine, and earth sciences. It began publishing in 2010 and has editorial offices in London, Berlin, New York City, and Shanghai. " data-gt-translate-attributes="[{"attribute":"data-cmtooltip", "format":"html"}]">Comunicaciones de la naturaleza.

En el Reino Unido, entre un tercio y la mitad de la población informa tener dolor crónico que es incapacitante de forma moderada o grave. Tal dolor afecta negativamente la calidad de vida, y muchos de los analgésicos recetados a menudo tienen efectos secundarios. Los opioides, como la morfina, la oxicodona (OxyContin), la hidrocodona (Vicodin) y la metadona, pueden causar adicción y son peligrosos cuando se usan en exceso. Por lo tanto, existe una necesidad insatisfecha de analgésicos nuevos y potentes.

Muchos medicamentos funcionan activando moléculas adaptadoras conocidas como proteínas G en la superficie celular. La activación de las proteínas G puede causar una variedad de efectos celulares. Debido a que BnOCPA solo activa un tipo de proteína G, sus acciones son muy selectivas, lo que minimiza la posibilidad de efectos secundarios negativos.

Dr. Mark Wall is from the School of Life Sciences at the University of WarwickFounded in 1965 as part of a government initiative to expand higher education, the University of Warwick is a public research university with 29 academic departments and over 50 research centers and institutes. It is located on the outskirts of Coventry between the West Midlands and Warwickshire, England. It is known for its strong research and teaching in a wide range of academic disciplines, including the humanities, social sciences, natural sciences, engineering, and business. The University of Warwick has a number of research centers and institutes focused on various fields, including economics, mathematics, and sustainability." data-gt-translate-attributes="[{"attribute":"data-cmtooltip", "format":"html"}]"> Universidad de Warwick y dirigió la investigación. Afirmó: "La selectividad y la potencia de BnOCPA lo hacen realmente único y esperamos que, con más investigaciones, sea posible generar analgésicos potentes para ayudar a los pacientes a sobrellevar el dolor crónico".

El profesor Bruno Frenguelli, investigador principal del proyecto, de la Facultad de Ciencias de la Vida de la Universidad de Warwick, agregó: "Este es un ejemplo fantástico de serendipia en la ciencia. No teníamos expectativas de que BnOCPA se comportara de manera diferente a otras moléculas de su clase. pero cuanto más investigamos BnOCPA, descubrimos propiedades que nunca antes se habían visto y que pueden abrir nuevas áreas de la química médica".

El profesor Graham Ladds, co-investigador principal del proyecto, de la Universidad de Cambridge, dijo: "Esta es una historia increíble que analiza el sesgo agonista para un GPCR. BnOCPA no solo tiene el potencial de ser un nuevo tipo de analgésico, sino que nos ha mostrado un nuevo método para apuntar a otros GPCR en el descubrimiento de fármacos".

Referencia: "La activación selectiva de Gαob por un agonista del receptor de adenosina A1 provoca analgesia sin depresión cardiorrespiratoria" por Mark J. Wall, Emily Hill, Robert Huckstepp, Kerry Barkan, Giuseppe Deganutti, Michele Leuenberger, Barbara Preti, Ian Winfield, Sabrina Carvalho, Anna Suchankova, Haifeng Wei, Dewi Safitri, Xianglin Huang, Wendy Imlach, Circe La Mache, Eve Dean, Cherise Hume, Stephanie Hayward, Jess Oliver, Fei-Yue Zhao, David Spanswick, Christopher A. Reynolds, Martin Lochner, Graham Ladds y Bruno G. Frenguelli, 18 de julio de 2022, Nature Communications.DOI: 10.1038/s41467-022-31652-2